Molecular Probes™ FluxOR™ Analyse des canaux ioniques potassiques

• Flux ionique de mesure spécifique—au canal K+ dans les canaux potassiques dépendants de tension et ligand-dépendants
• Criblages à exécution rapide—en mode haut débit avec des résultats reproductibles et un excellent S/N sans tremper la teinture
• Les bloqueurs connus en importance pharmacologique—montrent une inhibition dépendante de la dose sur une grande fenêtre de signal

Le FluxOR™ test des canaux ioniques potassiques est un test optiquement homogène pour les mesures de criblage à haut débit (HTS) des activités des canaux ioniques potassiques et des transporteurs. Le test homogène est basé sur la perméabilité des canaux potassiques au thallium I. Lorsque les canaux potassiques sont ouverts par un stimulus, l’afflux de thallium provenant du milieu externe est détecté à l’aide d’un colorant indicateur très sensible. Le signal fluorogénique reflète quantitativement l’activité des canaux ioniques et des transporteurs qui sont soumis au thallium, y compris le hERG, le Kir2.1 et d’autres canaux potassiques pharmacologiquement importants. La fluorescence rapportée dans le FluxOR™ système devient ainsi un indicateur substitutif de l’activité pour tout canal ionique ou transporteur perméable au thallium.

Le FluxOR™ test des canaux ioniques potassiques permet un criblage rapide et robuste à haut débit (HTS) des cibles des canaux potassiques dans une nouvelle mesure d’équilibre, donnant de façon reproductible des valeurs IC₅₀ prédisant le blocage ou la modulation sur des plateformes à faible débit. Le FluxOR™ colorant est suffisamment sensible pour que de faibles niveaux de mM de thallium extracellulaire génèrent de gros signaux en mode à haut débit. Pour la plupart des applications, FluxOR™ le colorant est dissous dans un tampon physiologique HBSS pour charger dans les cellules, assisté par notre formulation propriétaire Powerload™ (numéro de catalogue P10020).

Le FluxOR™ test des canaux ioniques potassiques fournit une solution concentrée de thallium et tous les tampons nécessaires, permettant une flexibilité maximale de la cible et une facilité d’opération dans un format homogène qui a été démontré pour une utilisation avec des cellules exprimant sablement l’hERG, ainsi que pour notre réactif d’administration et d’expression BacMam-hERG (numéros de catalogue B10019 et B10033). En option pour ce kit se trouve le canal cDNA potassique hERG, intégré au Invitrogen's système de délivrance et d’expression de BacMam. La combinaison d’un colorant capteur de potassium fluorescent propriétaire brillant et du gène du canal potassique hERG délivré par BacMam offre une excellente flexibilité de conception des essais et une sensibilité supérieure pour détecter l’activité des canaux potassiques dans des systèmes biologiquement pertinents dans des conditions physiologiques sans besoin de trempeurs.