Thermo Scientific™ Peptide FL PGC1B-1, 100 μM

LanthaScreen™ Les peptides corégulateurs des récepteurs nucléaires fluorescents contiennent des motifs d’interaction connus et sont marqués avec de la fluorescéine. Ces peptides sont appariés et validés pour compléter les LanthaScreen™ tests de corégulateurs TR-FRET sur les récepteurs nucléaires. Les tests développés à partir de ces réactifs permettent un criblage primaire ou secondaire des agonistes et/ou antagonistes des récepteurs nucléaires.

Comment ils fonctionnent

La liaison des ligands aux récepteurs nucléaires provoque des changements conformationnels du récepteur, entraînant une cascade d’événements, incluant la dissociation des protéines répressrices, l’association des protéines coactivatrices, et l’assemblage de pol II et d’autres facteurs transcriptionnels pour l’activation des gènes cibles. Les tests basés sur TR-FRET peuvent être développés à l’aide du LanthaScreen™ panel de peptides corégulateurs marqués à la fluorescéine pour étudier les changements conformationnels des récepteurs nucléaires lors de la liaison des ligands, soit en déterminant l’affinité du récepteur lié au ligand pour différents peptides corégulateurs, soit en identifiant des agonistes ou antagonistes supplémentaires par le déplacement ou le recrutement d’un peptide corégulateur spécifique. Dans le LanthaScreen™ test BÊTA COACTIVATEUR TR-FRET RXR, un anticorps anti-GST marqué par le terbium (Tb) est utilisé pour marquer indirectement la protéine bêta RXR marquée par le GST. Un agoniste (acide rétinoïque 9-cis) ajouté au récepteur qui, lors de la liaison du ligand, provoque un changement conformationnel entraînant le recrutement du peptide coactivateur Fl-D22 (Figure 1). La liaison du peptide corégulateur fluorescent à RXR bêta entraîne une augmentation du rapport d’émission TR-FRET (Figure 2).

Contenu et stockage :

LanthaScreen™ les peptides corégulateurs des récepteurs nucléaires fluorescents sont fournis sous forme de solutions de 100 μM dans des tampons adaptés aux peptides. Conserver les peptides à -20 °C.