MilliporeSigma™ Calbiochem™ Gemcitabine, HCl

Un analogue biodisponible, modérément toxique, de la désoxyctytidine avec des propriétés anti-métabolites et antitumorales. Il s’est avéré efficace contre une variété de tumeurs et bloque la croissance des cellules cancéreuses en culture (IC ₅₀ = 8,7, 57, 3,7 et 36nM pour les cellules L1210, CEM, Caco2 et HeLa, respectivement). Après son absorption dans les cellules par des transporteurs de nucléosides, elle est phosphorylée en ses formes mono (dFdCMP), di (dFdCDP) et triphosphorylée (dFdCTP) par désoxycytidine kinase. dFdCDP et dFdCTP sont rapportés comme inhibant l’activité de la ribonucléotide réductase, entravent la synthèse et les mécanismes de réparation de l’ADN et induisent la mort cellulaire. Bloque la progression des cellules à travers la phase G1/S. Il a été démontré que le dFdCTP est en concurrence avec le triphosphate endogène de désoxycytidine (dCTP) pour l’incorporation dans l’ADN et contre le CTP dans l’ARN. Il a également été démontré que la gemcitabine bloque la polymérase γde l’ADN mitochondriale. Agit en synergie avec d’autres agents chimiothérapeutiques pour améliorer leur cytotoxicité. Sa demi-vie est rapportée entre 42 et 94 minutes (selon l’âge et le sexe de l’individu).