Tocris Bioscience™ AZD 4547

AZD 4547 est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase FGFR1, FGFR3 et FGFR2 (les valeurs d’IC50 sont respectivement 0,2, 1,8 et 2,5 nM). Il montre la sélectivité pour la FGFR à travers une gamme de tyrosine et de sérine/thréonine kinases non apparentées, y compris IGFR (> 2 900 fois), CDK2 (> 50 000 fois), et p38 (> 50 000 fois). In vitro, elle a des effets antiprolifératifs sur les lignées cellulaires tumorales présentant une expression dérégulée du FGFR. In vivo, AZD 4547 présente une inhibition dépendante de la croissance tumorale dans un modèle humain de souris xénogreffes de tumeurs alimenté par FGFR. Il supprime l’ostéoclastogenèse et l’ostéolyse induite par la tumeur dans un modèle murin orthopique de métastase osseuse du cancer du sein. AZD 4547 est biodisponible par voie orale.