Petites molécules Thermo Scientific pour la découverte de médicaments
- Bioactives
- Criblage à haut débit
- Criblage de fragments
- Monomères
- Sondes chimiques
- Contactez-nous
Petites Molécules Bioactives
Les petites molécules jouent un rôle essentiel dans le développement de médicaments, intervenant à chaque étape du processus, de la découverte de cibles et l’exploration mécanistique à l’optimisation des leads, l’évaluation préclinique et les études translationnelles. Grâce à leur flexibilité, elles sont des éléments clés tant dans la recherche fondée sur des hypothèses que dans le criblage phénotypique.
À chaque étape de votre flux de travail, faites confiance à la collection de petites molécules Thermo ScientificMC, de l’exploration à l’utilisation d’essais pour étudier les voies biologiques ou les mécanismes pathologiques. Faites votre choix parmi une vaste sélection de molécules bioactives, d’antibiotiques, de modulateurs de la transduction du signal et bien plus encore pour faire progresser vos recherches.
En choisissant parmi des assortiments ciblés et soigneusement sélectionnés de composés moléculaires à bioactivité connue ou pertinence ciblée, vous améliorez votre capacité à recueillir des données à fort impact et à prendre des décisions plus rapidement, réduisant ainsi les faux positifs, améliorant les résultats translationnels et diminuant les coûts.
Des molécules adaptées à divers domaines thérapeutiques
Oncologie : inhibition de la prolifération tumorale par des inhibiteurs ciblant des voies spécifiques
Maladies cardiovasculaires : étude des modulateurs de canaux ioniques et des vasodilatateurs
Anti-infectieux : lutter contre la résistance croissante grâce à de nouveaux antibiotiques
Troubles neurologiques : élucidation des voies neurochimiques et modulation de la fonction neuronale
Principales caractéristiques
Benefits
- Accélérez vos découvertes avec une sélection experte de composés bioactifs, d’antibiotiques et de modulateurs de signalisation. Optimisez vos criblages à haut débit, études mécanistiques, validations de cibles et analyses de voies biologiques dans des domaines thérapeutiques clés tels que l’oncologie, les maladies cardiovasculaires, les anti-infectieux, les troubles neurologiques, et bien plus encore.
- Déverrouillez le potentiel de votre flux de travail grâce à des composés conçus pour une activité biologique connue ou prédite, soigneusement sélectionnés pour moduler les cibles cellulaires et les voies de signalisation. Découvrez les avantages de structures optimisées pour les propriétés réelles des médicaments, facilitant à la fois la recherche exploratoire et le développement translationnel. Contrairement aux collections classiques de type "hit", ces composés offrent une approche plus ciblée et efficace pour vos recherches scientifiques.
- Obtenez des performances constantes et des résultats fiables grâce à nos molécules haut de gamme, validées expérimentalement. Idéales pour les modèles in vitro, cellulaires et les premières études in vivo, ces librairies sont reconnues par les chercheurs pour leur reproductibilité et les informations biologiques exploitables qu’elles fournissent. Que vous exploriez la signalisation cellulaire en oncologie ou que vous étudiiez la résistance antimicrobienne, améliorez vos recherches grâce à des molécules conçues pour l’excellence.
- Améliorez la qualité de vos données tout en réduisant la complexité et les coûts
- Optimisez vos études exploratoires grâce à des petites molécules dotées d’une bioactivité validée et de propriétés pharmacologiques pertinentes
- Accélérez vos progrès, de l’interaction avec la cible à l’optimisation des leads, tout en soutenant une large gamme d’applications en recherche thérapeutique
- Faites progresser votre flux de travail, de la biologie fondamentale au développement préclinique, grâce à des molécules conçues pour soutenir les études sur le cancer, les maladies cardiovasculaires, les infections et les troubles neurologiques
Criblage à haut débit
Maximisez la réussite de votre découverte de médicaments grâce à des librairies de criblage conçues pour augmenter la probabilité de résultats positifs tout en optimisant les coûts, le temps et les efforts investis par projet.
La librairie de criblage Maybridge, un outil essentiel pour les campagnes de criblage, regroupe plus de 53 000 composés organiques présentant une grande diversité structurale et fonctionnelle. Ces composés présentent des propriétés pharmacocinétiques adaptées et excluent les structures potentiellement problématiques, contribuant ainsi à améliorer les résultats de votre programme.
Fabriquées par Thermo Fisher Scientific selon des techniques de synthèse innovantes et soutenues par plus de 45 ans d’expertise en chimie des hétérocycles, les librairies de criblage Maybridge offrent la fiabilité dont vous avez besoin.
Optez pour la collection Maybridge pour garantir le succès de votre programme de découverte de médicaments.
Principales caractéristiques
Benefits
- La librairie de criblage Maybridge est une collection hautement diversifiée de plus de 53 000 molécules de type "hit" et "lead", largement reconnue comme un outil essentiel dans les campagnes de criblage
- Ces composés respectent les caractéristiques classiques des molécules à potentiel thérapeutique, telles que définies par la règle des 5 de Lipinski. Ces règles sont essentiellement une synthèse pragmatique des propriétés communes aux médicaments répertoriés dans le World Drug Index.
- Les librairies sont composées de molécules présentant les propriétés chimiques adéquates pour favoriser l’identification de hits prometteurs
- Une librairie de criblage plus réduite mais hautement diversifiée offre une probabilité de hits supérieure à celle de collections plus grandes mais moins variées
- Les composés de criblage présentant les bonnes propriétés chimiques ont plus de chances d’aboutir à des résultats concluants, plus rapidement et à moindre coût
- Peut accélérer vos campagnes de découverte en vous offrant un point de départ fiable pour l’optimisation des hits en leads
Criblage de fragments
Faites confiance à la librairie de fragments Maybridge pour vos campagnes de criblage basées sur les fragments. Composée de 2 500 fragments chimiques, elle s’impose comme une référence dans l’industrie grâce à sa diversité, sa nouveauté et la richesse de son contenu pharmacophorique.
Dans le cadre de la découverte de médicaments, le criblage par fragments s’est imposé comme une technique privilégiée pour identifier rapidement de nouvelles molécules leads. Cette approche offre une probabilité de succès plus élevée tout en nécessitant le criblage d’un nombre réduit de fragments.
Principales caractéristiques
Benefits
- Les librairies de fragments Maybridge contiennent des composés à forte diversité structurale, augmentant vos chances d’identifier des hits pertinents
- La solubilité dans le tampon PBS (phosphate-buffered saline) rend les fragments de la librairie compatibles avec toutes les techniques de criblage que vous utilisez
- Les fragments de la librairie ont été présélectionnés pour la résonance plasmonique de surface (SPR), afin de garantir leur compatibilité avec vos instruments
- Les composés ayant montré un historique de faux positifs sont éliminés, afin de garantir que vos résultats soient authentiques et exploitables
- Permet d’obtenir des propriétés ADME (absorption, distribution, métabolisme et excrétion) conformes aux exigences du développement pharmaceutique
- Basés sur les empreintes chimiques standard Daylight, les composés de la librairie présentent un chevauchement de 66 % selon l’indice de similarité de Tanimoto, ce qui indique un degré de similarité modéré
- Les composés interférents dans les tests (PAINS) ont été retirés de la librairie afin de vous aider à éviter les faux positifs.
- Contribue à garantir la fiabilité des données de criblage et à réduire l’attrition des candidats grâce à la mesure expérimentale de la solubilité des fragments dans un tampon PBS (1 mM).
- Absence de liaisons non spécifiques : En collaboration avec les spécialistes de Cytiva Healthcare et grâce à l’instrument BiacoreMC SPR, un criblage épuré a été effectué afin d’éliminer les composés à liaison non spécifique de la librairie.
Monomères pour l’optimisation des hits en leads
Renforcer la disponibilité d’une large gamme de blocs de construction synthétiques pharmacophoriquement pertinents est essentiel pour une conception de médicaments réussie. Lorsque des blocs de construction essentiels ne sont pas facilement disponibles sur le marché, leur synthèse en interne peut être très consommateur de temps et entraîner une augmentation significative des coûts de projet.
Les chimistes médicinaux s’appuient sur l’accès à des blocs de construction optimaux pour les premières étapes de la découverte de médicaments, notamment pour :
- Développement des relations structure-activité (RSA)
- Création de librairies de criblage pour identifier et développer des hits
Découvrez une large gamme de blocs de construction pertinents sur le plan médicinal, conçus pour favoriser l’optimisation des leads via le développement des relations structure-activité (RSA).
Principales caractéristiques
Benefits
- Améliore les caractéristiques pharmacophoriques de vos composés leads
- Compatible avec de nombreuses méthodologies de synthèse chimique
- Permet une exploration approfondie de la diversité structurale
- Facilite l’analyse des RSA
- Plus de 25 000 monomères sont disponibles, couvrant plus de 300 systèmes de cycles hétérocycliques distincts
- Compatible avec l’ensemble des groupes fonctionnels utiles en synthèse chimique
- Compatible avec tous les groupes fonctionnels significatifs pour la synthèse chimique
- Accédez à l’ensemble des régioisomères des cycles possibles
- Les composés présentent une substitution supplémentaire minimale
Sondes chimiques
Essentielles en recherche académique et pharmaceutique, les sondes chimiques Thermo ScientificMC sont des petites molécules sélectives qui modulent la fonction des protéines, permettant l’exploration des mécanismes et des phénotypes associés aux cibles moléculaires dans des modèles cellulaires ou animaux.
Les sondes chimiques permettent de réduire les risques techniques et biologiques liés au ciblage d’une voie ou d’une protéine, avant d’engager les ressources dans le processus complexe du développement pharmaceutique et des essais cliniques. Elles jouent un rôle déterminant dans la validation de nouvelles cibles moléculaires à des fins thérapeutiques.
Principales caractéristiques
Benefits
- Permet de confirmer le mode d’action (MoA) de vos médicaments candidats
- Diminue la probabilité d’effets indésirables imprévus lors des essais cliniques
- Améliore les perspectives de réussite de votre programme de découverte de médicaments
- Les caractéristiques biologiques incluent un mode d’action défini, une sélectivité élevée, une forte puissance in vitro, ainsi que des effets ciblés démontrés en études cellulaires
- Les propriétés physico-chimiques incluent la solubilité, la stabilité, la perméabilité membranaire ainsi qu’une structure bien caractérisée et reproductible
- Les composés présentant des propriétés d’interférence dans les tests (PAINS) sont exclus afin d’éviter des problèmes tels que la réactivité covalente, l’activité redox et l’agrégation colloïdale
Contactez-nous
Améliorez votre capacité à générer des données à fort impact et à prendre des décisions plus rapides en développement pharmaceutique grâce à la collection de petites molécules Thermo ScientificMC.
Pour toute demande concernant des produits spécifiques ou pour en savoir plus sur la librairie de criblage Maybridge ou la librairie de fragments Maybridge, nos spécialistes sont disponibles pour vous accompagner et répondre à vos questions.
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